2011年药学专业二复习摘要：注射剂的设计
第十节 注射剂的设计
一、注射剂处方与工艺设计前的基础工作
调研内容：
1.原料药物的分子结构、相对分子量、是否有结晶水、有无异构化、溶解度与溶解速度、化学稳定性。
2.分析方法、分解产物的分析方法。
4.体内吸收、分布、消除规律。
二、注射剂类型、注射途径与剂量的确定
对于一般固体药物，首选的是水性溶液型注射剂。
难溶性的制成混悬型。
半衰期很短的，设计成缓释制剂，也可制成混悬型注射剂，但只能肌内注射
肌内注射剂刺激性很大可制成静脉注射剂。也可考虑加入止痛剂制成肌内注射剂
固体药物很不稳定，不宜制成溶液型，可制成注射用无菌粉末或冻干制品
油类药物在通常注射容量能达到所需用药剂量时，制成溶液型，否则制成乳剂型
三、处方与工艺的试验研究
1.溶解度的测定与增加溶解度方法
2.稳定性的考察与稳定化
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四、注射剂的安全性和渗透压的调节
1.注射剂的安全性
安全性包括毒性、溶血性、过敏性与刺激性。刺激性、疼痛性产生的原因：
(1)药物本身具有刺激性。
(2)多数由于pH与渗透压不适引起，渗透压过低可造成溶血。
2.渗透压的调节
人体渗透压与0.9%的生理盐水及5%的葡萄糖溶液等渗，0.9%的生理盐水叫做一个渗度，浓度为0.45%氯化钠溶液为0.5个渗度。渗透压的调节方法有：?
(1)冰点降低法：?
血液与泪液的冰点为-0.52℃，凡冰点为-0.52℃的药物溶液均为与血液等渗，故可利用冰点降低法来调节药物溶液的等渗。计算公式：?
W=(0.52-a)/b
W:每100ml溶液中需加渗透压调节剂的量(g);a：药物溶液测得的冰点下降度数(0C);b：1%渗透压调节剂的冰点下降度数(0C)。
例：配制100ml2%的盐酸普鲁卡因溶液，需要加入多少氯化钠，使成等渗溶液。
解：盐酸普鲁卡因溶液浓度为2%时，a=0.12×2=0.24
1%的氯化钠调渗剂的冰点降低数b=0.58
需要加入氯化钠的量W=(0.52 - 0.24)/0.58=0.48
即100ml需要加入0.48g氯化钠,或以0.48%表示。
(2)氯化钠等渗当量法?
氯化钠等渗当量法：指与1g药物呈等渗效应的氯化钠的量
X=0.009V-E·W?
X：配成体积为V的等渗溶液需加入氯化钠的量(g)?
V：欲配药液体积(ml)?
E：1g药物的氯化钠等渗当量(查表或给出)?
W：配制体积为V的药物溶液需加入药物的量
例：已知头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为0.24，欲配制2% 头孢噻吩钠溶液100 ml，需加入多少氯化钠，使成等渗溶液。
解：V = 100ml;E=0.24;W=2%; E·W=0.24×2=0.48
X = 0.009×100–0.48 = 0.42g，即需加入0.42g氯化钠。
(3)等渗溶液与等张溶液
等渗溶液是指溶液的渗透压与血浆的渗透压相等，等渗是一个物理概念，等张溶液是指与红细胞膜张力相等的溶液，在等张溶液中，不会发生溶血现象。等张是个生物学概念。
许多药物溶液的等渗浓度与等张浓度相等或相近，但有些药物的溶液虽然与血浆等渗，但不等张，故仍有溶血现象。这类药物一般加入适量的氯化钠或葡萄糖后可避免溶血。
3.注射剂的无痛化
除调解适宜的渗透压外，可加入止痛剂，如：苯甲醇、利多卡因或0.5%的三氯叔丁醇。
在注射剂中具有局部止痛和抑菌双重作用的附加剂是
A.盐酸普鲁卡因
B.盐酸利多卡因
C.苯酚
D.苯甲醇
E.硫柳汞
答案：D
【药学专业知识二的重点】2011年药学专业二复习摘要：注射剂的设计
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